Antikoaguliantai: būtiniausi vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė, yra pagrindinė mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai didelis dėmesys skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos (užsikimšimo) vystymosi prevencijai. Kraujo krešėjimą pačia paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymą) ir kraujo plazmoje ištirpusių baltymų - krešėjimo faktorių, kuriems veikiant susidaro fibrinas, sąveika. Gautą trombą sudaro trombocitų konglomeratas, įklijuotas fibrininiais siūlais.

Kraujo krešulių prevencijai naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitiniai ir antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai apsaugo nuo trombocitų krešulio susidarymo. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje mes apsvarstysime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai ir selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

  1. Vitamino K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (Warfarex);
    • Acenokumarolis (sincumarinis).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (Fragmin);
    • Enoxaparinas (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparinas (Fraxiparinas);
    • Parnaparinas (fluxum);
    • Sulodeksidas (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparinas (tsiboras).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (pradaksa).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apixabanas (eliksyras);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas („xarelto“).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolis, insultas) dažnį prieširdžių virpėjimu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės neigiamos įtakos rizikos. „Syncumar“ veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl dėl sunkumų kontroliuojant terapiją jis naudojamas nedažnai. Labiausiai paplitęs vitamino K antagonistas yra varfarinas..

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kelių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas veninių kraujo krešulių susidarymui ir augimui užkirsti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, smarkiai padidėja širdies priepuolių ir insultų, susijusių su kraujagyslių užsikimšimu dėl atskirtų kraujo krešulių dalelių, rizika. Varfarinas padeda išvengti šių rimtų komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių vainikinių kraujagyslių reiškinių.

Pakeitus širdies vožtuvus, varfarino reikia mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, neleidžiantis susidaryti trombams ant dirbtinių širdies vožtuvų. Šį vaistą būtina vartoti nuolat, kai sergate trombofilija, ypač antifosfolipidiniu sindromu.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusios ir hipertrofinės kardiomiopatijos atvejais. Šias ligas lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) jos sienelių hipertrofija, o tai sudaro prielaidas susidaryti intrakardinėms tromboms..

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo efektyvumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis vertinamas kas 4–8 priėmimo savaites. Gydymo metu INR turėtų būti 2,0–3,0. Išlaikyti normalią šio rodiklio vertę yra labai svarbu siekiant išvengti kraujavimo, viena vertus, ir padidėjusio kraujo krešėjimo, kita vertus..

Kai kurie maisto produktai ir žolelės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Medžiagos, esančios kopūstų, Briuselio kopūstų, kininių kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, silpnina vaisto antikoaguliantą. Varfariną vartojantiems pacientams nereikia atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti juos nedideliais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje..

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė ir hematoma. Nervų sistemos veikla gali sutrikti dėl nuovargio, galvos skausmo ir skonio sutrikimų. Kartais būna pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikusi kepenų veikla. Kai kuriais atvejais pažeidžiama oda, yra purpurinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas, galūnių vėsumas. Galimas alerginės reakcijos vystymasis, pasireiškiantis niežuliu, dilgėline, angioneurozine edema.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jo negalima skirti esant bet kokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, vidaus organų ir odos opiniai pažeidimai). Nenaudokite jo aneurizmai, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra negalėjimas atlikti tinkamos laboratorinės kontrolės dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senatvinės psichozės ir kt.).

Heparinas

Antitrombinas III yra vienas pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui. Nefrakcionuotas heparinas jungiasi su juo kraujyje ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to slopinamos reakcijos, kuriomis siekiama susidaryti trombams kraujagyslėse.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo vartojamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turi būti švirkščiamas į veną, todėl lengviau stebėti terapijos saugumą ir efektyvumą. Poodiniam naudojimui rekomenduojami mažos molekulinės masės heparinai, kuriuos aptarsime toliau.

Heparinas dažniausiai vartojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizės metu..

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Gydant heparinu per 24 - 72 valandas, jo turėtų būti 1,5 - 2 kartus daugiau nei pradiniame. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistumėte trombocitopenijos. Paprastai heparino terapija tęsiama nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažinant dozę ir toliau ją nutraukiant.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai jį vartojant didelėmis dozėmis, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginių reakcijų, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas draudžiamas esant hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimui iš šlapimo takų, perikarditui ir ūminei širdies aneurizmai..

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, sumažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis skiriamas po oda ūminio koronarinio sindromo ir venų trombozės, įskaitant plaučių emboliją, atvejais. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ar osteoporozės. Jo saugos laboratorinė kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas ypač skiriami pacientams, kuriems padidėjusi kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę..

Fondaparinuksą rekomenduojama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes padidėja kraujo krešulių rizika kateteriuose.

Klinikinių tyrimų metu Xa faktoriaus inhibitoriai tabletės pavidalu.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentų ir infekcinis endokarditas.

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią trombų susidarymui, padeda sustabdyti jau susiformavusių trombų augimą, sustiprina endogeninių fibrinolizinių fermentų poveikį trombams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio nadroparinas, natrio enoksaparinas ir kt.), Veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antikoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Antikoaguliacinis heparino poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokoaguliacijos veiksnių ir pasireiškia slopinant I, II ir III fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginiai antikoaguliantai - oksikumarino dariniai, indandionas, konkurencingai slopina vitamino K reduktazę, taip slopindami pastarosios aktyvaciją organizme ir sustabdydami nuo K vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai - vaistai, skirti naudoti kraujagyslių patologijose

Kraujagyslių sistemos ligos yra plačiai paplitusios visame pasaulyje. Jų patiriamos komplikacijos dažnai yra negalios ir mirties priežastis. Todėl gydytojai daugiausia dėmesio skiria kraujagyslių patologijų prevencijai ir gydymui, taip pat kovai su jų pasekmėmis. Dažniausios būklės, dėl kurių sutirštėja kraujas: aterosklerozė, cukrinio diabeto komplikacijos, apatinių galūnių varikozė, hemorojus, venų ir arterijų vientisumo pažeidimas, sėdimas gyvenimo būdas, dėl kurio atsiranda sąstingis. Visa tai gali paskatinti pradėti specifinius procesus organizme. Kraujagyslių ir kraujotakos sistemos pokyčiai skatina trombų susidarymą, o tai sukelia skaudžias pasekmes. Antikoaguliantai - vaistai, kurie padeda užkirsti kelią šiam procesui.

Trombozės vystymosi mechanizmas

Lėtėjus kraujo tekėjimui, sustojus kraujagyslėms, kyla kraujo krešulio susidarymo rizika. Bet norint, kad jis susiformuotų, reikalingas dar vienas veiksnys - endotelio pažeidimas. Šis mechanizmas lemia trombocitų prilipimą prie kraujagyslių sienos. Tai reiškia fiziologinę kraujotakos sistemos reakciją, kuri pasireiškia fibrino sluoksniavimuisi ant krešulio, eritrocitų susilaikymu ten. Paskutinis etapas yra trombo įtraukimas, tai yra, griežtas visų jo dalių sukibimas vienas su kitu (tarsi klijuojant). Šiuos procesus gali palengvinti kraujotakos sistemos ligos, kai iš pradžių manoma, kad kraujas yra tirštos konsistencijos. Be to, yra organizmo reakcija į didelius skysčių nuostolius - DIC sindromas, pasireiškiantis intravaskuliniu krešėjimu ir yra dažna pacientų mirties priežastis..

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Kraujo tirštėjimo atvirkštinė reakcija yra jo retinimas. Tam kūnas turi specialias medžiagas, kontroliuojančias šį procesą - antikoaguliantus. Dažniausiai sergant kraujagyslių sistema nepakanka natūralios apsaugos. Todėl pakaitinė terapija atliekama vaistais, kurių sudėtyje yra antikoaguliantų. Vaistai yra plačiai naudojami medicinoje ir naudojami skubiai pacientų priežiūrai bei profilaktikai. Šie vaistai daro poveikį sutrikdydami fibrino - vieno iš trombų formavimosi dalyvių - formavimąsi. Jie gali paveikti kraujo krešėjimą per tiesioginius ir netiesioginius mechanizmus..

Antikoaguliantų klasifikacija

Yra 2 didelės vaistų grupės, tai yra tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Pirmieji neigiamai veikia trombiną - kraujo faktorių, kuris suaktyvina patologinį mechanizmą. Jie vartojami į veną. Ryškiausias pirmosios grupės atstovas yra vaistas „Heparinas“.

Netiesioginiai antikoaguliantai būna tablečių pavidalu, jų vaidmuo yra blokuoti protrombiną, kuris susidaro kepenyse. Šie vaistai priklauso farmakologinei vitamino K antagonistų grupei, ryškiausias jų atstovas yra vaistas „Varfarinas“. Netiesioginiai antikoaguliantai, savo ruožtu, yra trijų tipų: mono-, dikoumarinai ir įdubimai.

Vartojimo indikacijos

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai turi šias vartojimo indikacijas: venų ir arterijų trombozė, sutrikusi vainikinių ir smegenų kraujotaka - miokardo infarktas, insultas, varikozinės venos, cukrinis diabetas (išsivysčius nefro-, retinopatijai), išplitęs intravaskulinis krešėjimo sindromas. Be to, "Heparinas" ir jo dariniai yra skirti kraujo perpylimui ir širdies operacijai, naudojant dirbtinius vožtuvus.

Vitamino K antagonistai turi tas pačias indikacijas kaip ir tiesioginiai antikoaguliantai, tačiau jų poveikis yra ilgesnis. Jų veikimas taip pat sulėtėja, todėl jie negali būti naudojami ūminiuose procesuose, kuriems reikalinga neatidėliotina pagalba. Vitamino K antagonistai skiriami sergant lėtinėmis varikoze, cukriniu diabetu, širdies ir kraujagyslių patologijomis.

Kontraindikacijos vartoti

Daugelį kraujagyslių ligų gali apsunkinti kraujavimas. Tokiu atveju vaistai, skystinantys kraują, tik pablogins situaciją. Dėl šios priežasties visos patologijos, kurioms kyla pavojus, yra antikoaguliantų vartojimo kontraindikacijos. Kraujavimas atsiranda, kai kraujagyslių sienelės yra susilpnėjusios, plyšusios, yra anksčiau buvę defektai (pavyzdžiui, opinis paviršius), tuo tarpu ypač pavojinga vartoti antikoaguliantus. Narkotikai, tiesiogiai ir netiesiogiai veikiantys, yra draudžiami dėl šių patologijų:

Be šių patologijų, antikoaguliantai nerekomenduojami sergant alkoholizmu, esant stipriems hemoroidinių venų pažeidimams, pankreatitui..

Vaistai, priklausantys antikoaguliantų grupei

Atstovai, kurie turi tiesioginį poveikį, yra vaistai "Cybernin", "Heparinas", "Trombofobas", "Kalciparinas", "Fragminas", "Fraxiparinas", "Fluxum", "Clevarinas", "Kleksanas". Vitamino K antagonistams priskiriami šie antikoaguliantai: vaistai „Varfarinas“, „Sinkumar“, „Thrombostop“, „Fepromaron“, „Fenilin“ ir kt..

Antikoaguliantai ir jų naudojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, neleidžiantys susidaryti trombams kraujyje. Jie palaiko kraują skystu pavidalu ir užtikrina jo sklandumą su indų vientisumu. Jie yra suskirstyti į natūralius ir sintetinius antikoaguliantus. Pirmieji gaminami organizme, antrieji yra dirbtinai gaminami ir naudojami medicinoje kaip vaistai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Patologinės kraujyje atsiranda kai kurių ligų metu.

Fiziologiniai antikoaguliantai klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminius sintezuoja kūnas savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai susidaro suskaidžius krešėjimo faktorius formuojant fibriną ir jį ištirpinant.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Paprastai jie skirstomi į grupes:

  1. Antitromboplastai.
  2. Antitrombinas.
  3. Fibrinų savaiminio surinkimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

Šiai medžiagų grupei priklauso:

  • Heparinas. Tai yra polisacharidas, sintetinamas putliosiose ląstelėse. Dideliais kiekiais jo randama plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis jis trikdo kraujo krešėjimo procesą visais etapais, slopina daugybę trombocitų funkcijų.
  • Antitrombinas III. Jis sintetinamas kepenyse ir priklauso alfa-glikoproteinams. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos neaktyvintiems veiksniams. Antitrombinas III suteikia 75% antikoaguliantų aktyvumo plazmoje.
  • Baltymas C. Jis yra sintetinamas kepenų parenchimos ląstelių ir yra neaktyvus kraujyje. Trombinas sumažina aktyvumą.
  • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ir kepenų parenchimos ląstelių (hepatocitų) priklauso nuo vitamino K.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastai.
  • Kontaktinis inhibitorius.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplemento inhibitorius-I.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrinų krešulių ištirpimo metu, suskaidant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl skilimo praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoaguliantų savybes. Jie apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • XIa ir Va metafaktoriai.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II antikoaguliantas.
  • Antitromboplastai.
  • PDF - produktai, susidarantys skaidinant (skaidant) fibriną veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje gali susidaryti ir kauptis specifiniai antikūnai, neleidžiantys krešėti. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktorių inhibitoriai. Kai kurių autoimuninių ligų metu kraujyje atsiranda patologinių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius..

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurių buvo sukurta nemažai, yra nepakeičiami vaistai šiuolaikinėje medicinoje..

Vartojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra šios:

  • miokardinis infarktas;
  • plaučių širdies priepuoliai;
  • širdies nepakankamumas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • venų ir arterijų trombozė;
  • flebeurizma;
  • tromboziniai ir emboliniai smūgiai;
  • emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmijos;
  • dirbtiniai širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinės širdies ydos;
  • trombembolija po gimdymo;
  • trombų susidarymo prevencija po operacijos.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, atsižvelgiant į veikimo greitį ir veikimo mechanizmą, taip pat ir į poveikio trukmę. Tiesiogiai tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo veiksnius ir slopina jų aktyvumą. Netiesioginiai veikia netiesiogiai: jie lėtina veiksnių sintezę kepenyse. Tiekiamos tabletėmis, injekciniais tirpalais, tepalo pavidalu.

Tiesioginis

Šios grupės vaistai veikia tiesiogiai krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greito veikimo vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų susidarymui, neleidžia susidaryti trombams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į keletą grupių:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažos molekulinės masės heparinas;
  • natrio hidrocitratas;
  • danaparoidas, lepirudinas.

Heparinas
Tai yra garsiausias ir plačiausiai paplitęs tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Jis leidžiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalo pavidalu. Heparino vaistai apima:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinzaparinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoxaparinas.

Vietiniams heparinams būdingas mažas audinių pralaidumas ir ne per didelis efektyvumas. Jie naudojami kojų venų varikozei, hemorojui, mėlynėms gydyti. Garsiausi ir dažniausiai vartojantys šiuos vaistus su heparinu:

  • Lyoton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombless gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • „Troxevasin NEO“.

Į veną ir poodį vartojami heparinai yra didelė grupė vaistų, kurie parenkami atskirai ir gydymo metu nėra pakeičiami vienas su kitu, nes jie nėra lygiaverčiai veikdami. Šių vaistų aktyvumas maksimaliai padidėja maždaug po trijų valandų, o poveikis išlieka visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos veiksnių aktyvumą, blokuoja trombiną, apsaugo nuo fibrinų gijų susidarymo ir trombocitų sulipimo.

Giliųjų venų trombozei gydyti paprastai skiriama širdies priepuolis, plaučių embolija, krūtinės angina, Nadroparinas, Enoxaparinas, Deltaparinas..

Norint išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriami Heparinas ir Reviparinas.

Natrio vandenilio citratas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Siekiant išvengti kraujo krešėjimo, jis dedamas į mėgintuvėlius. Jis naudojamas kraujui ir komponentams konservuoti.

Netiesioginis

Jie sumažina kai kurių krešėjimo faktorių (kepenų VIII, IX, X, protrombino) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K gamybą.

Jie apima:

  1. Indano dariniai -1,3-dionas. Atstovas - Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tablečių pavidalu. Jo veikimas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, maksimalų efektyvumą pasiekia per dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar šlapime nėra kraujo.
  2. Kumarinas. Natūralioje aplinkoje kumarinas randamas augaluose (bizonai, saldieji dobilai) cukraus pavidalu. Pirmą kartą jo darinys - dikumarinas, kuris buvo išskirtas iš dobilų 1920 m., Buvo naudojamas trombozei gydyti..

Netiesioginiams antikoaguliantams priskiriami šie vaistai:

Varfarino negalima gerti sergant tam tikromis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, esant ūmiam kraujavimui ir polinkiui kraujauti, nėštumo metu, esant laktazės trūkumui, įgimtam C ir S baltymų trūkumui, DIC sindromui, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, urolitiazė, nefritas, alopecija, alergijos. Gali atsirasti odos bėrimas, niežėjimas, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus (virškinimo traktas, nosis ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai gydant daugelį ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų. Deja, vaistai, kurie pasirodė veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Tačiau plėtra nesustoja, ir farmacijos rinkoje periodiškai pasirodo nauji geriamieji antikoaguliantai. PLA turi ir privalumų, ir trūkumų. Mokslininkai siekia gauti universalių priemonių, kurių būtų galima imtis nuo įvairių ligų. Vaistų, skirtų vaikams, taip pat pacientams, kuriems jie šiuo metu yra kontraindikuotini, kūrimas.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

  • juos vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto veikimas įvyksta per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo draudžiamas;
  • sumažėja kitų priemonių ir vartojamo maisto įtaka;
  • trombino ir trombiną jungiančio faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Nauji vaistai taip pat turi trūkumų:

  • daugybė kiekvieno įrankio testų;
  • būtina gerti reguliariai, tuo tarpu vartojant senus vaistus dėl ilgalaikio poveikio gali būti praleista;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie vartojant senas tabletes neturėjo šalutinio poveikio;
  • kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Netiesioginiai antikoaguliantai, kurie iš esmės skiriasi nuo varfarino, Dikumarino, Sincumaro, dar nebuvo sukurti.

Nauji vaistai Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali tapti prieširdžių virpėjimo alternatyva. Pagrindinis jų pranašumas yra tas, kad, vartojant juos, nereikia nuolat dovanoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra tokie pat veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui esant aritmijoms. Kraujavimo rizika yra tokia pati arba mažesnė.

Ką tu turi žinoti

Pacientai, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, turėtų žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių reiškinių. Vartodami šiuos vaistus, turite laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti vitamino K paros dozę, nes antikoaguliantai sutrikdo jo metabolizmą; reguliariai stebėkite laboratorinius rodiklius, tokius kaip INR (arba PTI). Pacientas turėtų žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, kad laiku kreiptųsi pagalbos ir pakeistų vaistą.

Antitrombocitiniai vaistai

Šios grupės vaistai taip pat padeda ploninti kraują ir užkirsti kelią kraujo krešuliams, tačiau jie turi skirtingą veikimo mechanizmą. Diferencialai mažina kraujo krešėjimą dėl galimybės slopinti trombocitų adheziją. Jie skirti sustiprinti antikoaguliantų veikimą. Be to, jie turi antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai vaistai:

  • Aspirinas yra garsiausias iš šios grupės. Manoma, kad jis labai veiksmingas plečiant kraujagysles, retinant kraują ir užkertant kelią kraujo krešuliams..
  • Tirofibanas - neleidžia trombocitams sulipti.
  • Ticlopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis - vazodilatatorius.
  • Eptifibatitas - blokuoja trombocitų sankaupas.

Į naujos kartos vaistus įeina vaistas Brilint su veikliąja medžiaga ticagrelor. Tai yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydytojai, gydomi alternatyviais metodais, trombozei išvengti naudoja vaistažoles, turinčias kraują skystinantį poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklio kaštonas;
  • gluosnio žievė;
  • šilkmedžio;
  • saldus dobilas;
  • sliekas;
  • pievos saldainiai:
  • Raudonieji dobilai;
  • saldymedžio šaknis;
  • vengimas bijūnų;
  • cikorijos ir kt.

Prieš pradedant gydymą žolelėmis, patariama pasitarti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jūs negalite jų priimti savarankiškai. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, todėl nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant latentinį kraujavimą. Gydytojas, galintis atsižvelgti į visus ligos eigos ypatumus ir galimą riziką, turėtų juos paskirti ir nustatyti dozę. Gydymo metu būtina reguliariai tirti laboratorinius tyrimus.

Svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių vaistų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, o tik užkirsti kelią jo sulėtėjimui ar sulėtinti jo vystymąsi. Trombolitikai yra intravaskuliniai vaistai, tirpinantys kraujo krešulius.

Antikoaguliantų sąrašas: tiesioginis ir netiesioginis

Vaistų terapijoje antikoaguliantai yra naudojami kaip priemonė užkirsti kelią kraujo krešėjimui. Ligos, tiesiogiai ar netiesiogiai susijusios su trombų susidarymu, gali būti laikomos gyvybiškai svarbiomis. Antikoaguliantų sąraše yra tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistai.

Paskirtas gydymui:

  • Ūminė venų ir arterijų trombozė.
  • Patologijos, susijusios su didelio kiekio tromboplastinių medžiagų išsiskyrimu iš audinių.
  • Po ankstesnės operacijos, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.
  • Kaip širdies ligų prevencinė priemonė.

Kokie vaistai laikomi antikoaguliantais? Šie vaistai turi savybę skystinti kraują ir dar vadinami antikoaguliantais. Skirstomas į dvi grupes: tiesioginę ir netiesioginę.

Veiksmo mechanizmas

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus:

„Tiesioginiai“ antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombo susidarymo procesą. Norint išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo sistemos rodiklius. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai prasiskverbia į kūną, gerai absorbuojami virškinimo trakte, pasiekia hematogeninį kepenų kelią, daro gydomąjį poveikį ir išsiskiria kartu su šlapimu.

  • „Netiesioginiai“ antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo aktyvumą. Šios grupės vaistai, be antikoaguliantų, pagerina miokardo aprūpinimą krauju, atpalaiduoja lygiuosius raumenis, pašalina uratus iš organizmo ir turi hipocholesteroleminį poveikį. Paskirkite „netiesioginių“ antikoaguliantų ne tik trombozei gydyti, bet ir jų profilaktikai. Jie naudojami tik viduje. Tablečių formos ilgą laiką naudojamos ambulatoriškai. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino kiekis ir atsirasti trombozė.
  • Atskirai išskiriami vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą, kaip antikoaguliantai, tačiau skirtingais mechanizmais. Tai apima "Acetilsalicilo rūgštis", "Aspirinas".

    klasifikacija

    Akivaizdus natūralių antikoaguliantų, kuriuos sintezuoja organizmas ir kurie turi pakankamai didelę koncentraciją kraujo klampumui kontroliuoti, nauda. Tačiau natūralūs krešėjimo slopintojai gali būti jautrūs daugeliui patologinių procesų, todėl į sudėtinį gydymo režimą reikia įtraukti sintetinius antikoaguliantus. Prieš nustatydamas vaistų sąrašą, pacientas turi kreiptis į gydantį gydytoją, kad būtų pašalintos galimos sveikatos komplikacijos.

    Tiesioginiai antikoaguliantai

    Tokių vaistų sąrašas yra skirtas slopinti trombino aktyvumą, mažinti fibrinų sintezę ir normalią kepenų veiklą. Tai yra vietinio poveikio heparinai, skiriami po oda arba į veną, būtini apatinių galūnių varikozei gydyti. Aktyvūs komponentai efektyviai absorbuojami į sisteminę kraujotaką, veikia visą dieną, efektyvesni, kai skiriami po oda, nei per burną. Tarp mažos molekulinės masės heparinų gydytojai išskiria šį vaistų, skirtų skirti heparinus lokaliai, į veną ar viduje, sąrašą:

    • Fraksiparinas;
    • Lioton gelis;
    • Clexane;
    • Heparino tepalas;
    • Fragminas;
    • Hepatrombinas;
    • Natrio vandenilio citratas (heparinas skiriamas į veną);
    • Clevarin.

    Netiesioginiai antikoaguliantai

    Tai yra ilgai veikiantys vaistai, tiesiogiai veikiantys kraujo krešėjimą. Netiesioginiai antikoaguliantai prisideda prie protrombino susidarymo kepenyse, savo sudėtyje turi vitaminų, vertingų organizmui. Pavyzdžiui, varfarinas yra skiriamas prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams, o rekomenduojamos Aspirino dozės yra mažiau produktyvios. Narkotikų sąraše yra tokia kumarinų serijos klasifikacija:

    • monokumarinai: Varfarinas, Sinkumaras, Mrakumaras;
    • įdubos: fenilinas, Omefinas, Dipaksinas;
    • dikumarinai: dikumarinas, tromeksanas.

    Norėdami greitai normalizuoti kraujo krešėjimą ir išvengti kraujagyslių trombozės po miokardo infarkto ar insulto, gydytojai griežtai rekomenduoja geriamuosius antikoaguliantus, kurių cheminėje sudėtyje yra vitamino K. Paskirkite tokio tipo vaistus kitoms širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms, linkusioms į lėtinę eigą, recidyvus. Kadangi nėra išplitusi inkstų liga, reikėtų pabrėžti šį geriamųjų antikoaguliantų sąrašą:

    PLA antikoaguliantai

    Tai yra naujos kartos geriamieji ir parenteraliniai antikoaguliantai, kuriuos kuria šiuolaikiniai mokslininkai. Tarp tokio recepto privalumų yra greitas poveikis, visiškas saugumas kraujavimo rizikos atžvilgiu ir grįžtamasis trombino slopinimas. Tačiau yra ir tokių geriamųjų antikoaguliantų trūkumų, ir čia yra jų sąrašas: kraujavimas į virškinimo traktą, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Be to, norint užtikrinti ilgalaikį gydomąjį poveikį, trombino inhibitorių reikia vartoti ilgą laiką, nepažeidžiant rekomenduojamų paros dozių..

    Vaistai yra universalūs, tačiau paveiktas organizmas veikia selektyviau, yra laikinas ir reikalauja ilgalaikio vartojimo. Norint normalizuoti kraujo krešėjimą be rimtų komplikacijų, rekomenduojama vartoti vieną iš nurodytų naujos kartos geriamųjų antikoaguliantų sąrašo:

    Tiesioginiai antikoaguliantai

    Heparinas

    Populiariausias šios grupės narys yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų adheziją ir pagreitina širdies ir inkstų kraujotaką. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neatmeta trombo susidarymo galimybės. Vaistas mažina kraujospūdį, turi hipocholesteroleminį poveikį, padidina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmiausia buvo išskirtas iš kepenų, kuris ir nulėmė jo pavadinimą.

    Neatidėliotinais atvejais heparinas skiriamas į veną ir profilaktiškai po oda. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Preparatai su heparinu plonu sluoksniu tepami ant odos ir švelniais judesiais įtrinami. Paprastai tromboflebito ir trombozės gydymui naudojami geliai „Lioton“ ir „Hepatrombin“, taip pat „Heparin tepalas“..

    Neigiamas heparino poveikis trombų susidarymo procesui ir padidėjęs kraujagyslių pralaidumas tampa didelės kraujavimo rizikos priežastimis gydymo heparinu metu..

    Mažos molekulinės masės heparinai

    Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu, yra pailginami ir turi mažą hemoroidinių komplikacijų riziką. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito rezorbcijos ir ilgo eliminacijos laikotarpio vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, silpnai veikia kraujagyslių pralaidumą, gerina kraujo ir organų bei organų aprūpinimo krauju reologines savybes, stabilizuodami jų funkcijas.

    Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, todėl jie išstumia hepariną iš terapinės praktikos. Jie švirkščiami po oda į šoninį pilvo sienos paviršių.

    1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, silpnai veikiantis trombocitų adheziją ir pirminę hemostazę. Draudžiama į jį patekti į raumenis. Didelėmis dozėmis „Fragmin“ skiriamas pacientams iškart po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo ir trombocitų funkcijos sutrikimo riziką..
    2. „Clevarin“ yra „tiesioginis“ antikoaguliantas, veikiantis daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra vartojamas tromboembolijos gydymui ir prevencijai.
    3. "Clexan" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jį skiriant, būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei..
    4. Fraxiparinas yra tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Injekcijos vietoje dažnai susidaro poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai, kurie po kelių dienų savaime išnyksta. Gydymo didelėmis dozėmis pradžioje gali išsivystyti kraujavimas ir trombocitopenija, kuri išnyksta tolesnio gydymo metu..
    5. „Wessel Douet F“ yra natūrali priemonė, gaunama iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę ir mažina fibrinogeno kiekį kraujyje. „Wessel Douai F“ lizuoja jau susiformavusį trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

    Vartojant vaistus iš mažos molekulinės masės heparinų grupės, būtina griežtai laikytis jų vartojimo rekomendacijų ir instrukcijų..

    Trombino inhibitoriai

    Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Girudinas“. Vaistas yra pagrįstas baltymu, kuris pirmiausia randamas vaistinių dėlių seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie tiesiogiai veikia kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

    „Girugen“ ir „Girulog“ yra sintetiniai „Girudin“ analogai, mažinantys žmonių, sergančių širdies ligomis, mirtingumą. Tai yra nauji šios grupės vaistai, turintys nemažai pranašumų prieš heparino darinius. Dėl ilgalaikio jų veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria geriamųjų formų trombino inhibitorius. Praktinį „Girugen“ ir „Girulog“ pritaikymą riboja jų brangumas.

    Lepirudinas yra rekombinantinis vaistas, negrįžtamai jungiantis su trombinu ir vartojamas trombozės ir tromboembolijos prevencijai. Tai yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis krešulyje esantį trombiną. Tai sumažina mirštamumą nuo ūmaus miokardo infarkto ir širdies operacijų poreikį pacientams, sergantiems krūtinės angina.

    Naujos kartos antikoaguliantai

    Narkotikų bruožas yra galimybė nuolat nekontroliuoti kraujo krešėjimo indekso (INR). Sprendžiant iš šios savybės, nauji vaistai yra pranašesni už „Warfarin“ pagal patogumą. Tačiau didelė vaistų kaina riboja jų prieinamumą, o tai yra didelis trūkumas..

    Naujos kartos antikoaguliantų sąrašą sudaro:

    1. Ksarelto (Vokietija). Veiklioji vaistų sudedamoji dalis yra rivaroksabanas. Klinikiniai tyrimai įrodė aukštą šios priemonės efektyvumą. Paprasta naudoti. Nesieja pacientų su nuolatiniais tyrimais.

    • Skirtuko kaina 15 mg 28 vnt. - 2700 rublių.

    2. Eliksijus (JAV). Pagrindinė veiklioji medžiaga apiksabanas atkuria venų trapumą. Jis naudojamas kardioemboliniam insultui išvengti. Nereikalauja sistemingos hemostazės kontrolės.

    • Tablečių kaina 5 mg 60 vienetų - 2400 r.

    3. Pradaksa (Austrija). Pagrindinis vaisto komponentas yra dabigatrano eteksilatas. Jis skiriamas esant veninei ir sisteminei tromboembolijai, įskaitant plaučių arterijos pažeidimus po sunkių traumų ir sudėtingų operacijų..

    Gerai toleruojamas. Gydytojai pastebi nedidelę kraujavimo riziką gydymo vaistais metu.

    • Kapsulės 110 mg 30 vnt. - 1750 rublių.

    Netiesioginiai antikoaguliantai

    Netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

    • „Fenilinas“ yra antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai prasiskverbia pro histohematogeninį barjerą ir kaupiasi kūno audiniuose. Šis vaistas, anot pacientų, laikomas vienu efektyviausių. Tai pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo indeksus. Po gydymo bendra pacientų būklė greitai pagerėja: dingsta mėšlungis ir kojų tirpimas. Šiuo metu „Fenilinas“ nenaudojamas dėl didelės nepageidaujamų reiškinių rizikos.
    • "Neodikumarinas" yra vaistas, slopinantis trombų susidarymo procesą. Terapinis "Neodikumarino" poveikis pasireiškia ne iš karto, o po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, turi hipolipideminį poveikį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams patariama griežtai laikytis vaisto vartojimo laiko ir dozės..
    • Dažniausias šios grupės vaistas yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, blokuojantis kraujo krešėjimo faktorių sintezę kepenyse, mažinantis jų koncentraciją plazmoje ir sulėtinantis trombų susidarymo procesą. Varfarinas išsiskiria ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

    Vaizdo įrašas: nauji antikoaguliantai ir „Varfarinas“

    Natūralus

    Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Patologinės kraujyje atsiranda kai kurių ligų metu.

    Fiziologiniai antikoaguliantai klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminius sintezuoja kūnas savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai susidaro suskaidžius krešėjimo faktorius formuojant fibriną ir jį ištirpinant.

    Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

    Paprastai jie skirstomi į grupes:

    1. Antitromboplastai.
    2. Antitrombinas.
    3. Fibrinų savaiminio surinkimo proceso inhibitoriai.

    Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

    Šiai medžiagų grupei priklauso:

    • Heparinas. Tai yra polisacharidas, sintetinamas putliosiose ląstelėse. Dideliais kiekiais jo randama plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis jis trikdo kraujo krešėjimo procesą visais etapais, slopina daugybę trombocitų funkcijų.
    • Antitrombinas III. Jis sintetinamas kepenyse ir priklauso alfa-glikoproteinams. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos neaktyvintiems veiksniams. Antitrombinas III suteikia 75% antikoaguliantų aktyvumo plazmoje.
    • Baltymas C. Jis yra sintetinamas kepenų parenchimos ląstelių ir yra neaktyvus kraujyje. Trombinas sumažina aktyvumą.
    • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ir kepenų parenchimos ląstelių (hepatocitų) priklauso nuo vitamino K.
    • Alfa-makroglobulinas.
    • Antitromboplastai.
    • Kontaktinis inhibitorius.
    • Lipidų inhibitorius.
    • Komplemento inhibitorius-I.

    Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

    Taip pat rekomenduojame skaityti: Vaistai kraujo skiedikliams

    Kaip jau minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrinų krešulių ištirpimo metu, suskaidant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl skilimo praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoaguliantų savybes. Jie apima:

    • Antitrombinas I.
    • Antitrombinas IX.
    • XIa ir Va metafaktoriai.
    • Febrinopeptidai.
    • Auto-II antikoaguliantas.
    • Antitromboplastai.
    • PDF - produktai, susidarantys skaidinant (skaidant) fibriną veikiant plazminui.

    Patologiniai antikoaguliantai

    Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje gali susidaryti ir kauptis specifiniai antikūnai, neleidžiantys krešėti. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktorių inhibitoriai. Kai kurių autoimuninių ligų metu kraujyje atsiranda patologinių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius..

    Daugiau apie patologinę vilkligės antikoaguliantą galite perskaityti šiame straipsnyje..

    Antikoaguliantų vartojimas

    Antikoaguliantų vartojimas yra skirtas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis:

    1. Trombinis ir embolinis insultas,
    2. Aterosklerozė,
    3. Reumatinė širdies liga,
    4. Tromboflebitas,
    5. Ūminė trombozė,
    6. Mitralinės širdies ligos,
    7. Aortos aneurizma,
    8. Venų išsiplėtimas,
    9. Išeminė širdies liga,
    10. DIC sindromas,
    11. TELA,
    12. Prieširdžių virpėjimas,
    13. Tromboangiitas obliterans ir endarteritas.

    Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų vystymąsi. Jei padidėja kraujavimo rizika, vietoj antikoaguliantų naudokite saugesnius antitrombocitinius vaistus.

    Kai skiriami vaistai

    Antikoaguliantai skiriami šiais atvejais:

    • Insultas embolijos fone arba kraujagyslių užsikimšimas trombozinėmis masėmis.
    • Aterosklerozinė kraujagyslių liga.
    • Reumatinė širdies liga.
    • Tromboflebitas.
    • Mitralinio vožtuvo liga.
    • Trombozė ūminėje stadijoje.
    • Venų išsiplėtimas.
    • Aortos aneurizma.
    • Išeminė širdies liga.
    • Plaučių embolija.
    • DIC sindromas.
    • Tromboangiitas ir išnaikinamas endarteritas.
    • Prieširdžių virpėjimas.

    Jei asmuo vartoja antikoaguliantus be gydytojo priežiūros, tada tai yra susijusi su sunkių komplikacijų rizika, net iki hemoraginių hemoragijų smegenyse. Jei pacientas linkęs į kraujavimą, jo gydymui turėtų būti naudojami antitrombocitiniai vaistai, kurie švelniai veikia organizmą ir nesukelia tokių komplikacijų..

    DUOMENYS: Makiažas 50 metų moteriai žingsnis po žingsnio, kaip padaryti makiažą, kad moteris virš 50 metų atrodytų jaunesnė. Tinkamas dienos ir vakaro akių makiažas, kuris atjaunina

    Kokie vaistai naudojami antikoaguliantų terapijai?

    Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

    Antikoaguliantai draudžiami asmenims, kenčiantiems nuo šių ligų:

    • Pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opų,
    • Kraujavimas hemorojus,
    • Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
    • Kepenų ir inkstų nepakankamumas,
    • Urolitiazės liga,
    • Trombocitopeninė purpura,
    • Vitamino C ir K trūkumas,
    • Endokarditas ir perikarditas,
    • Kaverninė plaučių tuberkuliozė,
    • Hemoraginis pankreatitas,
    • Piktybiniai navikai,
    • Miokardo infarktas su hipertenzija,
    • Intracerebrinė aneurizma,
    • Leukemija,
    • Alkoholizmas,
    • Krono liga,
    • Hemoraginė retinopatija.

    Antikoaguliantų draudžiama vartoti nėštumo, laktacijos, menstruacijų metu, ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu, taip pat senyviems ir senyvo amžiaus žmonėms..

    Šalutinis antikoaguliantų poveikis apima: dispepsijos ir intoksikacijos simptomus, alergijas, nekrozę, išbėrimą, odos niežėjimą, inkstų funkcijos sutrikimą, osteoporozę, alopeciją..

    Antikoaguliantų terapijos komplikacijos yra hemoraginės reakcijos, susijusios su kraujavimu iš vidaus organų: burnos, nosiaryklės, skrandžio, žarnyno, taip pat kraujavimais raumenyse ir sąnariuose, krauju šlapime. Norint išvengti pavojingų sveikatai padarinių atsiradimo, reikia stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

    Oligopeptidai

    Vaistai, veikiantys tiesiogiai trombino aktyvacijos centrą, yra laikomi stipriais specifiniais trombų susidarymo sistemos inhibitoriais. Vaistų veikliosios medžiagos savarankiškai derinasi su krešėjimo faktoriais, keičiant jų struktūrą.

    Tai yra „Inogatran“, „Girudin“, „Efegatran“, „Tromstop“ ir kiti. Naudojamas širdies priepuolių, sergančių krūtinės angina, sergantiems varikoze, prevencijai, siekiant išvengti tromboembolijos ir kraujagyslių plastikos atsinaujinimo..

    Antitrombocitiniai vaistai

    Antitrombocitiniai vaistai yra farmakologiniai vaistai, kurie mažina kraujo krešėjimą slopindami trombocitų adheziją. Pagrindinis jų tikslas yra sustiprinti antikoaguliantų efektyvumą ir kartu su jais užkirsti kelią trombų susidarymui. Antitrombocitiniai vaistai taip pat turi podagrą, kraujagysles plečiančią ir antispazminį poveikį. Žymus šios grupės atstovas yra „Acetilsalicilo rūgštis“ arba „Aspirinas“.

    Populiariausių antitrombocitinių agentų sąrašas:

    • „Aspirinas“ yra veiksmingiausias antitrombocitinis agentas, gaminamas tablečių pavidalu ir skirtas vartoti per burną. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
    • „Ticlopidinas“ yra antitrombocitinis agentas, kuris slopina trombocitų adheziją, pagerina mikrocirkuliaciją ir pailgina kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir koronarinių arterijų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui..
    • Tirofibanas yra vaistas, kuris apsaugo nuo trombocitų agregacijos, sukeliančios trombų susidarymą. Vaistas paprastai vartojamas kartu su "Heparinu".
    • "Dipiridamolis" plečia vainikines kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių tekėjimą, pagerina miokardo deguonies tiekimą, reologines kraujo ir smegenų kraujotakos savybes, mažina kraujospūdį..

    Kumarino dariniai

    Kumarinas yra medžiaga, randama augaluose ir gali būti gaminama sintetiniu būdu laboratorinėmis sąlygomis. Pirmiausia, pašalinus vaistą, jis buvo naudojamas kaip nuodas kovojant su graužikais. Tik praėjus tam tikram laikui, vaistas buvo pradėtas vartoti kovojant su per dideliu trombų susidarymu..

    Netiesioginius antikoaguliantus - kumarino pagrindu pagamintus vaistus - apibūdina šie vaistai:

    • "Varfarinas" (jo analogai - "Marevan", "Varfarino natrio druska", "Warfarex").
    • „Atsenokumarol“ (analogas - „Sinkumar“).
    • "Neodikumarinas" (analogas - "etilo biscumacetatas").

    Natūralūs kraujo skiedikliai

    Gydytojai, gydomi alternatyviais metodais, trombozei išvengti naudoja vaistažoles, turinčias kraują skystinantį poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

    • arklio kaštonas;
    • gluosnio žievė;
    • šilkmedžio;
    • saldus dobilas;
    • sliekas;
    • pievos saldainiai:
    • Raudonieji dobilai;
    • saldymedžio šaknis;
    • vengimas bijūnų;
    • cikorijos ir kt.

    Prieš pradedant gydymą žolelėmis, patariama pasitarti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.


    Raudonasis dobilas yra naudojamas liaudies medicinoje, siekiant pagerinti kraujotaką

    Ne antikoaguliantai, tokie kaip natrio citratas, natrio salicilatas, acetilsalicilo rūgštis, taip pat mažina kraujo krešėjimą.

    Kokiais atvejais skiriami antikoaguliantai??

    Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolijos, ūminės venų sistemos trombozės, esant širdies vožtuvų mechaniniam protezavimui ir prieširdžių virpėjimui..

    Pagrindinės ligos, kurioms vystytis skiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai, yra suskirstomos į tokias grupes:

    1. Arterijų trombozė:
        miokardinis infarktas;
    2. plaučių embolija;
    3. insultas su išemijos apraiškomis;
    4. trauminis arterijų pažeidimas aterosklerozės fone.
    5. Diseminuotos intravaskulinės koaguliacijos:
        šoko sąlygos;
    6. traumos;
    7. sepsio vystymasis.
    8. Ūminė venų trombozė:
        trombo susidarymas varikozinių venų fone;
    9. hemoroidinio veninio rezginio trombozė;
    10. krešulių susidarymas apatinėje vena cava.

    Mažos molekulinės masės heparinai

    Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

    Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

    Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

    Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

    Tiesioginiai trombino inhibitoriai

    Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

    Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

    Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

    Indandiono preparatai

    Atlikę daugybę tyrimų, mokslininkai nustatė, kad lėšos, pagrįstos šia veiklia medžiaga, neturėtų būti naudojamos terapijoje. Vaistai turėjo nemažai šalutinių poveikių, pasireiškiančių alerginėmis reakcijomis. Poveikio antikoaguliacinei sistemai veiksmingumas taip pat neparodė stabilių rezultatų..

    Į šią vaistų grupę įeina vaistai: „Fenindion“, „Difenindion“, „Anisindion“. Nuspręsta nebetaikyti pagrindinės antros grupės antitrombocitinių vaistų, o indandiono darinių - pagrindinio pasirinkimo, šiuo metu naudojamas tik fenilinas..

    Vaistas turi mažą kainą ir yra tablečių pavidalu. Jis veikia 10 valandų, labai svarbu išlaikyti reikiamą terapijos trukmę. Poveikis atsiranda tik praėjus 24 valandoms po pirmosios dozės suvartojimo. Lėšos naudojamos stebint paciento būklę, naudojant laboratorinius kraujo rodiklius (koagulograma, bendrieji tyrimai, biochemija).

    "Fenilino" taikymo schema:

    1. Pirmą dieną - 1 tabletė 4 kartus.
    2. Antroji diena - 1 tabletė 3 kartus.
    3. Likusi terapijos dalis - 1 tabletė per dieną.

    Vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais, mažinančiais gliukozės kiekį organizme..

    Kontraindikacijos [taisyti | redaguoti kodą]

    Pepsinė opa ir inkstų ligos, kepenų ligos, kraujavimo sutrikimai, nėštumas.

    Padidėjęs kraujo krešėjimo faktorius dramatiškai padidina kraujo krešulių riziką. Su šia problema susiduria įvairaus amžiaus pacientai. Antikoaguliantai padeda su tuo susidoroti ir užkerta kelią tromboflebito vystymuisi. Yra keli šių vaistų tipai, todėl paskyrimą priima gydytojas individualiai..